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尼洛替尼 D6
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尼罗替尼及其中间体(Nilotinib & its intermediates)
CAS: 641571-10-0
化学式: C28H22F3N7O
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尼洛替尼 D6
中文名
尼罗替尼及其中间体
英文名
Nilotinib & its intermediates
别名
尼洛替尼
尼罗替尼
尼罗替尼碱
NILO锡IB
尼洛替尼 D6
尼罗替尼(替尼类)
尼罗替尼及其中间体
尼罗替尼及其中间体(研发)
4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰
4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺
4-甲基-3-((4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基)氨基)-N-(5-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-3-(三氟甲基)苯基)苯甲酰胺
苯甲酰胺, 4-甲基-N-[3-(4-甲基-1H-咪唑-1-基)-5-(三氟甲基)苯基]-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-
英文别名
Tasigna
AMN 107
Nilotinib
Nilotinib(TINIBS )
Nilotinib for research
Nilotinib, AMN107, Tasigna
4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4 -pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide
4-methyl-N-(3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-ylamino)benzamide
4-Methyl-3-((4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl)amino)-N-(5-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-3-(trifluoromethyl)phenyl)benzamide
4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-{[4-(pyridin-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}benzamide
Benzamide, 4-methyl-N-[3-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[4-(3-pyridinyl)-2-pyrimidinyl]amino]-
4-methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4 -pyridin-3-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide Nilotinib(TINIBS )
CAS
641571-10-0
EINECS
700-544-5
化学式
C28H22F3N7O
分子量
529.52
InChI
InChI=1/C28H22F3N7O/c1-17-5-6-19(10-25(17)37-27-33-9-7-24(36-27)20-4-3-8-32-14-20)26(39)35-22-11-21(28(29,30)31)12-23(13-22)38-15-18(2)34-16-38/h3-16H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37)
密度
1.36
熔点
231-233 °C
溶解度
溶于DMSO (高达50 mg/ml)
折射率
1.65
存储条件
-20°C Freezer
稳定性
从提供的购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下储存长达1个月。
外观
米色粉末。
颜色
Off-white
体外研究
Nilotinib 作用于激活的HSCs,抑制增殖,迁移,和肌动蛋白形成,及 α-SMA和胶原的表达。Nilotinib 诱导HSCs凋亡,与bcl-2 表达降低相关,且提高p53 表达, PARP分裂,以及提高 PPARγ 和TRAIL-R表达。Nilotinib 也诱导细胞周期停滞,伴随着p27 的表达和cyclin D1的下调提高。Nilotinib 不仅抑制PDGFR的激活,也 通过Src抑制TGFRII。Nilotinib 显著抑制PDGF和 TGFβ刺激的ERK 和Akt磷酸化。而且, Nilotinib作用于人HSCs,抑制PDGF和TGFβ-激活的Abl磷酸化形式。 Nilotinib抑制最抗 Imatinib的BCR-ABL突变,除了T315I。 Nilotinib 抑制PDGF-DD调节的 ERK1/2激活,基本的和PDGF-DD调节的 PDGFR-β和AKT激活,及schwannoma细胞增殖。 Nilotinib 比Imatinib更有效,发挥其最大抑制效果时的浓度比稳态血浆水平还低。 Nilotinib也显著降低TGF-β1和血小板衍生的生长因子(PDGF)基因表达水平。Nilotinib处理也显著抑制PDGF诱导的肺纤维细胞增殖。
体内研究
Nilotinib 作用于CCl 4和BDL诱导的纤维化,降低胶原沉积和α-SMA表达。 Nilotinib 可以诱导HSC发生凋亡,与bcl-2的下调相关。 Nilotinib轻肺损伤和纤维化程度。Nilotinib 疗法在第14天和21天,显著降低羟脯氨酸水平 ,伴随着转化生长因子(TGF)-β1和 PDGFR-β表达水平降低。
海关编号
29335990
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尼洛替尼(10mM in DMSO,无菌)
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CAS: IN05601
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规格: IN05601-1ml
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尼罗替尼
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产地: 中国上海
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规格: 98%
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产品描述: 中文名:尼罗替尼 英文名:Nilotinib CAS:641571-10-0 规格:98% 产地:中国上海
合肥天健化工有限公司
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尼罗替尼及其中间体
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规格: N823895
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尼罗替尼
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产地: 上海
规格: 99%(HPLC)
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